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洛普替尼具有独特的结构，与靶点蛋白的结合位点位于“ATP口袋”内，并且不受多种耐药性突变的影响。能够克服多种对其他TKI产生抗性的基因突变，杀死携带ROS1、NTRK基因融合或ALK阳性的多种肿瘤细胞，因而有潜力治疗ROS1阳性的非小细胞肺癌，以及ROS1、NTRK和ALK阳性的实体瘤。

在全球多中心1/2期临床研究TRIDENT-1研究中，结果显示，在既往未接受过ROS1-TKI治疗的队列(n=71)中，客观缓解率ORR为79%，其中，4例(6%)患者获得完全缓解(CR)，52例(73%)患者获得部分缓解(PR)。

在先前接受过一次TKI和铂类化疗的队列中，ORR为42%，CR为4%，PR为38%。反应持续时间从3.6到18.3+个月不等。在17位患者携带ROS1G2032R耐药性突变这个群体中，确认ORR为59%(10/17)，包括1名完全缓解和9名部分缓解患者。可以说，这个结果还是非常亮眼的。

不良反应方面，380名患者中积累的安全性和耐受性良好。最常见治疗相关不良事件为头晕(60.5%)，多为轻度。其他包括味觉障碍(43%)、便秘(32%)、呼吸困难(31%)、疲劳(27%)等。

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